Aplaviroc
![]() | |
Dữ liệu lâm sàng | |
---|---|
Dược đồ sử dụng | Oral |
Mã ATC |
|
Tình trạng pháp lý | |
Tình trạng pháp lý |
|
Các định danh | |
Tên IUPAC
| |
Số đăng ký CAS |
|
PubChem CID |
|
IUPHAR/BPS |
|
ChemSpider |
|
Định danh thành phần duy nhất |
|
KEGG |
|
ChEMBL |
|
Dữ liệu hóa lý | |
Công thức hóa học | C33H43N3O6 |
Khối lượng phân tử | 577.711 g/mol |
Mẫu 3D (Jmol) |
|
SMILES
| |
Định danh hóa học quốc tế
| |
(kiểm chứng) |
Aplaviroc (INN, tên mã AK602 và GSK-873140) là một chất ức chế xâm nhập CCR5 thuộc nhóm 2,5-diketopiperazine [1] được phát triển để điều trị nhiễm HIV.[2][3] Nó được phát triển bởi GlaxoSmithKline.
Vào tháng 10 năm 2005, tất cả các nghiên cứu về aplaviroc đã bị ngừng do lo ngại độc tính gan.[4][5] Một số tác giả đã tuyên bố rằng bằng chứng về hiệu quả kém có thể đã góp phần chấm dứt sự phát triển của thuốc;[6] nghiên cứu ASCENT, một trong những thử nghiệm đã ngừng, cho thấy aplaviroc kém hiệu quả ở nhiều bệnh nhân ngay cả ở nồng độ cao.[7]
Xem thêm
- Thuốc đối kháng thụ thể CCR5
Tham khảo
- ^ Borthwick AD (2012). “2,5-Diketopiperazines: Synthesis, Reactions, Medicinal Chemistry, and Bioactive Natural Products”. Chemical Reviews. 112 (7): 3641–3716. doi:10.1021/cr200398y. PMID 22575049.
- ^ Maeda, Kenji; Ogata, Hiromi; Harada, Shigeyoshi; và đồng nghiệp (2004). “Determination of binding sites of a unique CCR5 inhibitor AK602 / ONO-4128/ GW873140 on human CCR5” (PDF). Conference on Retroviruses and Opportunistic Infections. Bản gốc (PDF) lưu trữ ngày 3 tháng 11 năm 2005.
- ^ Nakata, Hirotomo; Maeda, Kenji; Miyakawa, Toshikazu; và đồng nghiệp (tháng 2 năm 2005). “Potent Anti-R5 Human Immunodeficiency Virus Type 1 Effects of a CCR5 Antagonist, AK602/ONO4128/GW873140, in a Novel Human Peripheral Blood Mononuclear Cell Nonobese Diabetic-SCID, Interleukin-2 Receptor γ-Chain-Knocked-Out AIDS Mouse Model”. Journal of Virology. 79 (4): 2087–96. doi:10.1128/jvi.79.4.2087-2096.2005. PMC 546550. PMID 15681411.
- ^ “Aplaviroc (GSK-873,140)”. AIDSmeds.com. ngày 25 tháng 10 năm 2005. Bản gốc lưu trữ ngày 13 tháng 1 năm 2007. Truy cập ngày 5 tháng 9 năm 2008.
- ^ Nichols WG; Steel HM; Bonny T; và đồng nghiệp (tháng 3 năm 2008). “Hepatotoxicity Observed in Clinical Trials of Aplaviroc (GW873140)”. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 52 (3): 858–65. doi:10.1128/aac.00821-07. PMC 2258506. PMID 18070967.
- ^ Moyle, Graeme (ngày 19 tháng 12 năm 2006). “The Last Word on Aplaviroc: A CCR5 Antagonist With Poor Efficacy”. The Body. Lưu trữ bản gốc ngày 6 tháng 10 năm 2008. Truy cập ngày 5 tháng 9 năm 2008.
- ^ Currier, Judith; Lazzarin, Adriano; Sloan, Louis; và đồng nghiệp (2008). “Antiviral activity and safety of aplaviroc with lamivudine/zidovudine in HIV-infected, therapy-naive patients: the ASCENT (CCR102881) study”. Antiviral Therapy (Lond.). 13 (2): 297–306. PMID 18505181.
Đọc thêm
- Horster, S; Goebel, FD (tháng 4 năm 2006). “Serious doubts on safety and efficacy of CCR5 antagonists: CCR5 antagonists teeter on a knife-edge”. Infection. 34 (2): 110–13. doi:10.1007/s15010-006-6206-1. PMID 16703305.