Klopidogrel
![]() | |
![]() | |
IUPAC ime | |
---|---|
(+)-(S)-metil 2-(2-hlorofenil)-2-(6,7-dihidrotieno[3,2-c]piridin-5(4H)-il)acetat | |
Klinički podaci | |
Prodajno ime | Plaviks |
Drugs.com | Монографија |
MedlinePlus | a601040 |
Kategorija trudnoće | |
Način primene | Oralno |
Pravni status | |
Pravni status |
|
Farmakokinetički podaci | |
Bioraspoloživost | >50% |
Vezivanje proteina | 94–98% |
Metabolizam | Hepatički |
Poluvreme eliminacije | 7–8 sati (neaktivni metabolit) |
Izlučivanje | 50% renalno 46% biliharno |
Identifikatori | |
CAS broj | 113665-84-2 ![]() |
ATC kod | B01AC04 (WHO) |
PubChem | CID 60606 |
DrugBank | APRD00444 ![]() |
ChemSpider | 54632 ![]() |
UNII | A74586SNO7 ![]() |
KEGG | D07729 ![]() |
ChEBI | CHEBI:37941 ![]() |
ChEMBL | CHEMBL1771 ![]() |
Hemijski podaci | |
Formula | C16H16ClNO2S |
Molarna masa | 321.82 g/mol |
| |
| |
Klopidogrel (INN) je oralni, antitrombotski agens iz tienopiridinske klase, koji se koristi za inhibiranje formiranja krvnih ugrušaka pri lečenju koronarne arterijske bolesti, periferne vaskularne bolesti, i cerebrovaskularne bolesti. Njega su izvele na tržište kompanije Bristol-Majers Skvib i Sanofi pod imenom Plaviks. Ovaj lek deluje putem ireverzibilne inhibicije P2Y12 receptora na ćelijskoj membrani trombocita. Endogeni agonist tog receptora je adenozin difosfat (ADP).[1] Nepoželjna dejstva su krvarenje, jaka neutropenija, i trombocitička trombocitopenična purpura (TTP).[2]
Farmakologija
Klopidogrel je prolek koji deluje na ADP receptor na ćelijskoj membrani trombocita. Ovaj lek specifično i ireverzibilno inhibira P2Y12 receptor, koji je značajan za agregaciju trombocita i umrežavanje proteina fibrina.[3] Blokada ovog receptora inhibira agregaciju trombocita putem blokiranja aktivacije glikoprotein IIb/IIIa puta. IIb/IIIa kompleks deluje kao receptor uglavnom za fibrinogen i vitronektin, ali i za fibronektin i fon Vilebrandov faktor. Aktivacija tog kompleksa je "finalni zajednički put" agregacije trombocita.
Inhibicija trombocita počinje dva sata nakon oralne doze klopidogrela. Početak dejstva je spor, tako da se početna doza od 300–600 mg obično primenjuje.
Reference
- ^ Thomas L. Lemke; David A. Williams, ур. (2007). Foye's Principles of Medicinal Chemistry (6. изд.). Baltimore: Lippincott Willams & Wilkins. ISBN 0781768799.
- ^ Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG (2001). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (10. изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071354697. doi:10.1036/0071422803.
- ^ Savi P; Zachayus JL; Delesque-Touchard N; et al. (2006). „The active metabolite of Clopidogrel disrupts P2Y12 receptor oligomers and partitions them out of lipid rafts”. Proceedings of the National Academy of Sciences of the USA. 103 (29): 11069—11074. PMC 1635153
. PMID 16835302. doi:10.1073/pnas.0510446103. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
Literatura
Spoljašnje veze
- Plaviks zvanični vebsajt
- Plaviks informacije o doziranju