Tiotropijum |
|
(IUPAC) ime |
(1α,2β,4β,7β)- 7-[(hidroksidi-2-tienilacetil)oksi]-9,9-dimetil- 3-oksa-9-azoniatriciklo[3.3.1.02,4]nonan bromid |
Klinički podaci |
Robne marke | Spiriva |
MedlinePlus | a604018 |
Identifikatori |
CAS broj | 136310-93-5 186691-13-4 (katjon) |
ATC kod | R03BB04 |
PubChem[1][2] | 5487426 |
DrugBank | DB01409 |
ChemSpider[3] | 10482095 |
UNII | XX112XZP0J Y |
ChEMBL[4] | CHEMBL1201307 |
Hemijski podaci |
Formula | C19H22BrNO4S2 |
Mol. masa | 472,416 g/mol |
SMILES | eMolekuli & PubHem |
InChI | InChI=1S/C19H22NO4S2/c1-20(2)12-9-11(10-13(20)17-16(12)24-17)23-18(21)19(22,14-5-3-7-25-14)15-6-4-8-26-15/h3-8,11-13,16-17,22H,9-10H2,1-2H3/q+1/t11?,12-,13+,16-,17-/m0/s1 Y Key: LERNTVKEWCAPOY-MCGYIYAPSA-N Y | |
Farmakokinetički podaci |
Bioraspoloživost | 19,5% (inhalacija) |
Metabolizam | Hepatički 25% (CYP2D6, CYP3A4) |
Poluvreme eliminacije | 5–6 dana |
Izlučivanje | Renalno |
Farmakoinformacioni podaci |
Trudnoća | B1(AU) |
Pravni status | Samo na recept (S4) (AU) POM (UK) ℞-only (SAD) |
Način primene | Inhalacija (oralno) |
Tiotropijum bromid (INN) je dugotrajni, 24 časovni, antiholinergijski bronhodilatator koji se koristi za kontrolu hronične opstruktivne bolesti pluća (COPD). Tiotropijum bromid kapsule za inhalaciju kopromovišu Beringer Ingelhajm i Pfizer pod imenom Spiriva. On se isto tako proizvodi i prodaje kompanija Cipla pod imenom Tiova.
Medicinska upotreba
Tiotropijum se koristi za održavanje tretmana hronične opstruktivne bolesti pluća koji obuhvata hronični bronhitis i emfisemu.[5] On se ne koristi za akutne eksacerbacije.[5]
Neželjeni efekti
Neželjeni efekti su uglavnom vezani za njegovo antimuskarinska dejstva. Česte nepoželjne reakcija lekova (≥1% pacijenata) usled tiotropijumske terapije su: suva usta i/ili iritacija grla. U retkim slučajevima (<0,1 % pacijenata) tretman je asociran sa: urinarnom retencijom, konstipacijom, akutnom glaukomom, palpitacijama (supraventrikularna tahikardija i atrijalna fibrilacija) i/ili alergijom (osip, angioedem, anafilaksa).[6]
Tiotropijum i još jedan član ove klase ipratropijum su bili povezani sa povećanim rizikom od srčanog udara, moždanog udara, i kardiovaskularne smrti.[7] FDA je zahtevala dalja ispitivanja. Ta klinička ispitivanja su kompletirana, i adekvatno je rešena prethodna bezbednosna zabrinutost.[8]
Reference
- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519. edit
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846. edit
- ↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594. edit
- ↑ 5,0 5,1 „Spiriva Handihaler”. The American Society of Health-System Pharmacists. Pristupljeno 3. 4. 2011.
- ↑ Rossi S, ur. (2006). Australian Medicines Handbook. Adelaide.
- ↑ Singh S, Loke YK, Furberg CD (September 2008). „Inhaled anticholinergics and risk of major adverse cardiovascular events in patients with chronic obstructive pulmonary disease: a systematic review and meta-analysis”. JAMA 300 (12): 1439–50. DOI:10.1001/jama.300.12.1439. PMID 18812535.
- ↑ FDA. Follow-Up to the October 2008 Updated Early Communication about an Ongoing Safety Review of Tiotropium (marketed as Spiriva HandiHaler). FDA 2010
Spoljašnje veze
| Portal Medicina |
| Portal Hemija |
|
---|
| Agonisti: 77-LH-28-1 • AC-42 • AC-260,584 • Aceklidin • Acetilholin • AF30 • AF150(S) • AF267B • AFDX-384 • Alvamelin • AQRA-741 • Arekolin • Betanehol • Butirilholin • Karbahol • CDD-0034 • CDD-0078 • CDD-0097 • CDD-0098 • CDD-0102 • Cevimelin • cis-Dioksolan • Etoksisebacilholin • LY-593,039 • L-689,660 • LY-2,033,298 • McNA343 • Metaholin • Milamelin • Muskarin • NGX-267 • Okvimelin • Oksotremorin • PD-151,832 • Pilokarpin • RS86 • Sabkomelin • SDZ 210-086 • Sebacilholin • Suberilholin • Talsaklidin • Tazomelin • Tiopilokarpin • Vedaklidin • VU-0029767 • VU-0090157 • VU-0152099 • VU-0152100 • VU-0238429 • WAY-132,983 • Ksanomelin • YM-796 Antagonisti: 3-Hinuklidinil Benzilat • 4-DAMP • Aklidinijum bromid • Anisodamin • Anisodin • Atropin • Atropin metonitrat • Benaktizin • Benzatropin (Benztropin) • Benzidamin • BIBN 99 • Biperiden • Bornaprin • CAR-226,086 • CAR-301,060 • CAR-302,196 • CAR-302,282 • CAR-302,368 • CAR-302,537 • CAR-302,668 • CS-27349 • Ciklobenzaprin • Ciklopentolat • Darifenacin • DAU-5884 • Dimetinden • Deksetimid • DIBD • Diciklomin (Dicikloverin) • Ditran • EA-3167 • EA-3443 • EA-3580 • EA-3834 • Etanautin • Etibenzatropin (Etulbenztropin) • Flavoksat • Himbacin • HL-031,120 • Ipratropijum bromid • J-104,129 • Hiosciamin • Mamba Toksin 3 • Mamba Toksin 7 • Mazatikol • Mebeverin • Metoktramin • Metiksen • N-etil-3-piperidil benzilat • N-metil-3-piperidil benzilat • Orfenadrin • Otenzepad • Oskibutinin • PBID • PD-102,807 • PD-0298029 • Fenglutarimid • Feniltoloksamin • Pirenzepin • Piroheptin • Prociklidin • Profenamin • RU-47,213 • SCH-57,790 • SCH-72,788 • SCH-217,443 • Skopolamin (Hioscin) • Solifenacin • Telenzepin • Tiotropijum bromid • Tolterodin • Triheksifenidil • Tripitamin • Tropatepin • Tropikamid • WIN-2299 • Ksanomelin • Zamifenacin; Drugi: Prva generacija antihistamina ( Bromfeniramin • Hlorfenamin • Ciproheptadin • Dimenhidrinat • Difenhidramin • Doksilamin • Mepiramin/ pirilamin • Fenindamin • Feniramin • Tripelenamin • Triprolidin, itd.) • Triciklični antidepresanti ( Amitriptilin • Doksepin • Trimipramin, itd.) • Tetraciklični antidepresanti ( Amoksapin • Maprotilin, itd.) • Tipični antipsihotici ( Hlorpromazin • Tioridazin, itd.) • Atipični antipsihotici ( Klozapin • Olanzapin • Kvetiapin, itd.) |
---|
| Agonisti: 5-HIAA • A-84,543 • A-366,833 • A-582,941 • A-867,744 • ABT-202 • ABT-418 • ABT-560 • ABT-894 • Acetilholin • Altiniklin • Anabasin • Anatoksina • AR-R17779 • Butirilholin • Karbahol • Kotinin • Citizin • Dekametonijum • Desformilflustrabromin • Dianiklin • Dimetilfenilpiperazinijum • Epibatidin • Epiboksidin • Etanol • Etoksisebacilholin • EVP-4473 • EVP-6124 • Galantamin • GTS-21 • Isproniklin • Lobelin • MEM-63,908 (RG-3487) • Nikotin • NS-1738 • PHA-543,613 • PHA-709,829 • PNU-120,596 • PNU-282,987 • Pozaniklin • Rivaniklin • Sazetidin A • Sebacilholin • SIB-1508Y • SIB-1553A • SSR-180,711 • Suberilholin • TC-1698 • TC-1734 • TC-1827 • TC-2216 • TC-5214 • TC-5619 • TC-6683 • Tebaniklin • Tropisetron • UB-165 • Vareniklin • WAY-317,538 • XY-4083 Antagonisti: 18-Metoksikoronaridin • α-Bungarotoksin • α-Konotoksin • Alkuronijum • Amantadin • Anatruksonijum • Atrakurijum • Bupropion (Amfebutamon) • Handonijum • Hlorizondamin • Cisatrakurijum • Koklaurin • Koronaridin • Dakuronijum • Dekametonijum • Dekstrometorfan • Dekstropropoksifen • Dekstrorfan • Diadonijum • DHβE • Dimetiltubokurarin (Metokurin) • Dipirandijum • Dizocilpin (MK-801) • Doksakurijum • Duador • Esketamin • Fazadinijum • Galamin • Heksafluronijum • Heksametonijum (Benzoheksonijum) • Ibogain • Izofluran • Ketamin • Kinurenska kiselina • Laudeksijum (Laudolizin) • Levacetilmetadol • Malouetin • Mekamilamin • Memantin • Metadon • Metorfan (Racemetorfan) • Metilikakonitin • Metokurin • Mivakurijum • Morfanol (Racemorfanol) • Nerameksan • Azot-monoksid • Pankuronijum • Pempidin • Pentamin • Pentolinijum • Fenciklidin • Pipekuronijum • Radafaksin • Rapakuronijum • Rokuronijum • Surugatoksin • Suksametonijum (Sukcinilholin) • Tiokolhikozid • Toksiferin • Trimetafan • Tropeinijum • Tubokurarin • Vekuronijum • Ksenon |
---|
|
|
|
|
---|
| | 1-(-Benzoiletil)piridinijum • 2-(α-Naftoil)etiltrimetilamonijum • 3-Hloro-4-stilbazol • 4-(1-Naftilvinil)piridin • Acetilseko hemiholinijum-3 • Akriloilholin • AF64A • B115 • BETA • CM-54,903 • N,N-dimetilaminoetilakrilat • N,N-dimetilaminoetilhloroacetat |
---|
|
---|
| |
---|
|
|
|