Sertindol

Sertindol

Nazewnictwo Inne nazwy i oznaczenia farm. sertindolum
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C24H26ClFN4O
Masa molowa	440,94 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	106516-24-9
PubChem	60149
DrugBank	DB06144
SMILES C1CN(CCC1C2=CN(C3=C2C=C(C=C3)Cl)C4=CC=C(C=C4)F)CCN5CCNC5=O
InChI InChI=1S/C24H26ClFN4O/c25-18-1-6-23-21(15-18)22(16-30(23)20-4-2-19(26)3-5-20)17-7-10-28(11-8-17)13-14-29-12-9-27-24(29)31/h1-6,15-17H,7-14H2,(H,27,31) InChIKey GZKLJWGUPQBVJQ-UHFFFAOYSA-N
Multimedia w Wikimedia Commons

Sertindol, sertyndol – organiczny związek chemiczny, stosowany jako lek przeciwpsychotyczny nowej generacji, wprowadzony do lecznictwa przez firmę farmaceutyczną H. Lundbeck w 1996 roku pod nazwą Serdolect. Pierwszym krajem, który zarejestrował preparat, była Wielka Brytania, jednak po ponad roku sertindol został wycofany z lecznictwa z powodu zdarzających się u niektórych pacjentów niebezpiecznych powikłań kardiologicznych. Ponownie został wprowadzony na rynek w 2006 roku, jednak z zastrzeżeniem stosowania jako lek drugiego rzutu, w razie nieskuteczności innych neuroleptyków. W Polsce jest dostępny od marca 2007 roku.

Posiada wysokie powinowactwo do receptorów D₂, 5-HT_2C i α₁. Jest stosowany w leczeniu objawów schizofrenii. Głównym ograniczeniem terapii sertindolem jest wysokie ryzyko wydłużenia odstępu QT.

Mechanizm działania

Sertindol działa jako selektywny antagonista receptorów dopaminergicznych D₂ w układzie mezolimbicznym, w brzusznym obszarze nakrywki, co przypuszczalnie warunkuje jego efekt przeciwpsychotyczny. Równocześnie jest antagonistą receptorów 5-HT₂ i α₁-adrenergicznych. Ma niskie powinowactwo do receptorów histaminowych i muskarynowych.

Dawkowanie

Leczenie rozpoczyna się od dawki 4 mg u wszystkich pacjentów. Dawka zwiększana jest o 4 mg co 4 lub 5 dni, do uzyskania dawki skutecznej, wynoszącej 15–20 mg.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane sertindolu to:

• nieżyt nosa
• zaburzenia ejakulacji
• zawroty głowy
• suchość w ustach
• hipotensja ortostatyczna
• przyrost wagi
• obrzęki
• duszność
• parestezje
• wydłużenie odstępu QT.

Preparaty

• Serdolect
• Serlect

Bibliografia

• Żebrowska A, Jarema M. Zastosowanie kliniczne sertindolu w leczeniu schizofrenii. „Farmakoterapia w Psychiatrii i Neurologii”. 24 (2), s. 75–93, 2008.