Ranitydyna

Ranitydyna
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	(E)-N-[2-({[5-(dimetyloamino)metylo]furan-2-ylo}metylo)tio]etylo-N-metylo-2-nitroeteno-1,1-diamina; lub; (E)-1-N'-[2-({[5-(dimetyloamino)metylo]furan-2-ylo}metylo)sulfanylo]etylo-1-N-metylo-2-nitroeteno-1,1-diamina
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C13H22N4O3S
Masa molowa	314,40 g/mol
Wygląd	ciało stałe o charakterystycznym zapachu i gorzkim smaku
	Identyfikacja
Numer CAS	66357-35-5
PubChem	3001055
DrugBank	APRD00254
SMILES
	CN/C(=C\[N+](=O)[O-])/NCCSCC1=CC=C(O1)CN(C)C
Właściwości
Temperatura topnienia	69–70 °C; 124 °C (chlorowodorek)
logP	1,93
Niebezpieczeństwa
	Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2019-11-11]
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	chlorowodorek ranitydyny
	Substancja w tej postaci nie jest klasyfikowana; jako niebezpieczna według kryteriów GHS; (na podstawie podanej karty charakterystyki).
	Europejskie oznakowanie substancji
	oznakowanie ma znaczenie wyłącznie historyczne
	Substancja nie jest klasyfikowana jako; niebezpieczna według europejskich kryteriów; (na podstawie podanej karty charakterystyki).
Numer RTECS	KM6557000
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
	Klasyfikacja medyczna
ATC	A02BA02
Farmakokinetyka
Biodostępność	55% (doustnie); 90-100% (pozajelitowo)
Okres półtrwania	2–3 h
Wiązanie z białkami; osocza i tkanek	15%
Metabolizm	wątroba
Wydalanie	nerki (50% w postaci niezmienionej)
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	doustnie, dożylnie
	Multimedia w Wikimedia Commons

Ranitydyna – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, lek z grupy blokerów H₂, hamujący wydzielanie kwasu solnego przez komórki okładzinowe żołądka. Jest stosowany głównie w terapii choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy.

Mechanizm działania

Ranitydyna jest specyficznym antagonistą kompetycyjnym receptora histaminowego H₂ w błonie śluzowej żołądka, hamującym wydzielanie kwasu solnego przez komórki okładzinowe; w mniejszym stopniu wpływa na zmniejszenie wydzielania pepsyny i soku żołądkowego.

Hamowanie wydzielania przebiega zarówno w fazie spoczynkowej (silnie hamuje wydzielanie nocne), jak i pobudzonej pokarmem, kofeiną, insuliną, histaminą, cholinomimetykami, pentagastryną i gastryną. Ranitydyna działa silniej od cymetydyny i w przeciwieństwie do niej nie hamuje enzymów mikrosomalnych w wątrobie. Nie wpływa również na wytwarzanie śluzu i wydzielanie enzymów trzustkowych.

Po podaniu doustnym dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Po 2 godzinach osiąga maksymalne stężenie we krwi, działanie utrzymuje się około 12 godzin. Po podaniu domięśniowym szybko wchłania się, a maksymalne stężenie we krwi występuje w ciągu 15 min. Przenika przez barierę łożyska i do mleka matki. Ulega także eliminacji poprzez hemodializę.

Wskazania

choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy
choroba refluksowa przełyku
zespół Zollingera-Ellisona
łagodzenie objawów ze strony przewodu pokarmowego (zgaga, niestrawność)
profilaktyka wrzodów stresowych i krwawienia z górnego odcinka przewodu pokarmowego
zapobieganie zachłystowemu zapaleniu płuc w czasie znieczulenia ogólnego

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania do stosowania leku^[3]:

nadwrażliwość na lek
nowotworowy charakter dolegliwości
ostra porfiria w wywiadzie

Działania niepożądane

zaburzenia widzenia
bóle i zawroty głowy
senność lub zaburzenia snu
zaburzenia rytmu serca
nudności, wymioty
zaparcia
biegunka
zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych

Bardzo rzadko:

małopłytkowość
leukopenia
granulocytopenia
zaburzenia potencji
ginekomastia
reakcje uczuleniowe

O ile nie wystąpią objawy niepożądane (np. senność, stan splątania, niewyraźne widzenie), lek nie wpływa na zdolność do kierowania pojazdami mechanicznymi i obsługi maszyn^[4].

Stosowanie w trakcie ciąży i karmienia

Klasyfikacja FDA leków stosowanych w ciąży: kategoria B (nie zaleca się stosowania w okresie karmienia piersią).

Dawkowanie

Według zaleceń lekarza.

Preparaty

Preparaty dopuszczone do obrotu w Polsce (1.01.2020)^[5]: Gastranin Zdrovit, Raniberl Max, Ranic, Ranigast, Ranigast Fast, Ranigast Max, Ranigast Pro, Ranimax, Ranisan, Ranitydyna, Riflux, Solvertyl, Zantac. We wrześniu 2019 r. część preparatów została wycofana z powodu zanieczyszczenia rakotwórczą N-nitrozodimetyloaminą (NDMA)^[6]^[7]. W listopadzie 2020 r. Europejska Agencja Leków zaleciła wstrzymanie obrotu w Europie wszystkimi preparatami ranitydyny^[8].

Przypisy

↑ ^a ^b ^c Ranitidine, [w:] PubChem [online], United States National Library of Medicine, CID: 3001055 (ang.).
↑ Katherine S.K.S. Lovejoy Katherine S.K.S., Cynthia A.C.A. Corley Cynthia A.C.A., Emily K.E.K. Cope Emily K.E.K., Michael C.M.C. Valentine Michael C.M.C., Jeff G.J.G. Leid Jeff G.J.G., Utilization of Metal Halide Species Ambiguity to Develop Amorphous, Stabilized Pharmaceutical Agents As Ionic Liquids, „Crystal Growth & Design”, 12 (11), 2012, s. 5357–5364, DOI: 10.1021/cg300969u, ISSN 1528-7483 [dostęp 2021-01-07] (ang.).
↑ Ranitydyna, [w:] Indeks Leków MP, opis substancji, Medycyna Praktyczna [dostęp 2021-01-07] .
↑ Riflux. Charakterystyka produktu leczniczego, [w:] Rejestr Produktów Leczniczych, Polfarmex SA [dostęp 2021-01-07] [zarchiwizowane z adresu 2021-01-10] .
↑ Urzędowy Wykaz Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej, według stanu na dzień 1 stycznia 2020 r. Załącznik nr 1, „Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia z 2020, poz. 48” [dostęp 2021-04-15] .
↑ Wstrzymanie w obrocie leków z ranitydyną, [w:] Gastrologia [online], mp.pl, 23 września 2019 [dostęp 2021-01-07] .
↑ KatarzynaK. Lechowicz-Dyl KatarzynaK., 5 decyzji GIF dot. wycofania leków z ranitydyną, [w:] Gastrologia [online], mp.pl, 29 października 2019 [dostęp 2021-01-07] .
↑ EMA confirms recommendation to suspend all ranitidine medicines in the EU [online], European Medicines Agency, 24 listopada 2020 [dostęp 2021-04-15] (ang.).

Bibliografia

Indeks leków Medycyny Praktycznej 2006. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2006, s. 534 i 535. ISBN 83-7430-060-4.

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[PubChem-1] Ranitidine, [w:] PubChem [online], United States National Library of Medicine, CID: 3001055 (ang.).

[Lovejoy-2] Katherine S.K.S. Lovejoy Katherine S.K.S., Cynthia A.C.A. Corley Cynthia A.C.A., Emily K.E.K. Cope Emily K.E.K., Michael C.M.C. Valentine Michael C.M.C., Jeff G.J.G. Leid Jeff G.J.G., Utilization of Metal Halide Species Ambiguity to Develop Amorphous, Stabilized Pharmaceutical Agents As Ionic Liquids, „Crystal Growth & Design”, 12 (11), 2012, s. 5357–5364, DOI: 10.1021/cg300969u, ISSN 1528-7483 [dostęp 2021-01-07] (ang.).

[MP-3] Ranitydyna, [w:] Indeks Leków MP, opis substancji, Medycyna Praktyczna [dostęp 2021-01-07] .

[Riflux-4] Riflux. Charakterystyka produktu leczniczego, [w:] Rejestr Produktów Leczniczych, Polfarmex SA [dostęp 2021-01-07] [zarchiwizowane z adresu 2021-01-10] .

[Wykaz-5] Urzędowy Wykaz Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej, według stanu na dzień 1 stycznia 2020 r. Załącznik nr 1, „Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia z 2020, poz. 48” [dostęp 2021-04-15] .

[Wstrzymanie-6] Wstrzymanie w obrocie leków z ranitydyną, [w:] Gastrologia [online], mp.pl, 23 września 2019 [dostęp 2021-01-07] .

[Wycofanie-7] KatarzynaK. Lechowicz-Dyl KatarzynaK., 5 decyzji GIF dot. wycofania leków z ranitydyną, [w:] Gastrologia [online], mp.pl, 29 października 2019 [dostęp 2021-01-07] .

[EMA-8] EMA confirms recommendation to suspend all ranitidine medicines in the EU [online], European Medicines Agency, 24 listopada 2020 [dostęp 2021-04-15] (ang.).

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]