WikiMini

Ewolokumab

Ewolokumab
Identyfikacja
Inne nazwy i oznaczenia

AMG 145, Repatha[1], łac. evolocumabum

numer CAS

1256937-27-5

DrugBank

DB09303

Klasyfikacja medyczna
ATC

C10AX13[2]

Farmakokinetyka
Biodostępność

72%[3]

Okres półtrwania

11–17 dni[3]

Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania

podskórnie

Ewolokumab (łac. evolokumabum) – pierwsze w pełni ludzkie przeciwciało monoklonalne, zarejestrowane w leczeniu hipercholesterolemii, mieszanej dyslipidemii oraz homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej u ludzi[4][5].

Mechanizm działania

[edytuj | edytuj kod]

Działa poprzez hamowania aktywności konwertazy białkowej subtylizyna/keksyna typu 9(inne języki) (PCSK9)[3]. Konwertaza białkowa subtylizyna/keksyna typu 9 (PCSK9) wiąże się z receptorami LDL promując ich degradację, a przez to powoduje zmniejszenie szybkości usuwania cholesterolu LDL z osocza krwi[6]. Poziom stężenia PCSK9 w surowicy pozwala przewidywać ryzyko wystąpienia chorób sercowo-naczyniowych[7].

Zarejestrowane wskazania

[edytuj | edytuj kod]

Lek jest wskazany w przypadku:

  • leczenie pierwotnej hipercholesterolemii lub mieszanej dyslipidemii, jako uzupełnienie diety, w skojarzeniu ze statyną lub statyną i innymi lekami hipolipemizującymi u pacjentów, u których nie jest możliwe osiągnięcie docelowego stężenia cholesterolu LDL przy zastosowaniu statyny w najwyższej tolerowanej dawce,
  • leczenie pierwotnej hipercholesterolemii lub mieszanej dyslipidemii, jako uzupełnienie diety, w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami hipolipemizującymi u pacjentów nietolerujących statyn, albo u których stosowanie statyn jest przeciwwskazane,
  • leczenie homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej w skojarzeniu z innymi lekami hipolipemizującymi u dorosłych i młodzieży w wieku co najmniej 12 lat[4].

Dawkowanie

[edytuj | edytuj kod]

Ewolokumab jest stosowany podskórnie w dawce 140 mg co 2 tygodnie, przy użyciu ampułkostrzykawki[8].

Zobacz też

[edytuj | edytuj kod]

Przypisy

[edytuj | edytuj kod]
  1. Evolocumab(1256937-27-5) [online], Chemical Book [dostęp 2015-08-02] (ang.).
  2. ATC/DDD Classification (Temporary), „WHO Drug Information”, 28 (2), 2014 [dostęp 2015-08-02] (ang.).
  3. a b c AMGEN, linical Briefing Document Endocrinologic and Metabolic Drugs Advisory Committee Meeting June 10, 2015 Biologics License Application (BLA) 125522: Repatha® (evolocumab) subcutaneous injection [online] [dostęp 2015-08-02] [zarchiwizowane z adresu 2017-05-09] (ang.).
  4. a b Iwona Kazimierska, Pierwsza pozytywna opinia organu rejestracyjnego dla inhibitora PCSK9 [online], Puls Medycyny, 15 czerwca 2015 [dostęp 2015-08-02].
  5. Nowy lek dla pacjentów z niekontrolowanym stężeniem cholesterolu LDL [online], Puls Medycyny, 30 lipca 2015 [dostęp 2015-08-02].
  6. Eli M. Roth, James M. McKenney, Corinne Hanotin, Gaelle Asset, Evan A. Stein, Atorvastatin with or without an Antibody to PCSK9 in Primary Hypercholesterolemia, „The New England Journal of Medicine”, 367, 2012, s. 1891–1900, DOI10.1056/NEJMoa1201832 (ang.).
  7. Karin Leander i inni, Circulating PCSK9 Predicts Future Risk of Cardiovascular Events Independently of Established Risk Factors, „Circulation”, 133, 2016, s. 1230–1239, DOI10.1161/CIRCULATIONAHA.115.018531 (ang.).
  8. Repatha [online], European Medicines Agency [dostęp 2015-08-02] [zarchiwizowane z adresu 2016-11-07] (ang.).